Sulfonamidas

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Las sulfonamidas fueron los primeros fármacos efectivos administrados por vía general para prevenir y curar las infecciones bacterianas en los seres humanos.

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Las sulfonamidas poseen actividad contra

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Sin embargo, cada vez son más frecuentes las cepas rebeldes y la utilidad de estos fármacos ha disminuido en forma correspondiente. En general, las sulfonamidas ejercen únicamente efectos bacteriostáticos y para erradicar finalmente una infección son fundamentales los mecanismos de defensa tanto celulares como humorales del hospedador.

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Los microorganismos que en ocasiones son sensibles in vitro a las sulfonamidas son

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Durante muchos años, las sulfonamidas se utilizaron con éxito contra las infecciones meningocócicas, pero ahora son resistentes la mayor parte de las cepas aisladas de Neisseria meningitidis de los serogrupos B y C en Estados Unidos y las cepas aisladas del grupo A en otros países. La situación con Shigella es similar. Las cepas de E. coli que se obtienen de pacientes con infecciones de vías urinarias (extrahospitalarias) a menudo son resistentes a las sulfonamidas, que ya no constituye el tratamiento de elección contra estas infecciones. Chlamydia diphtheriae y N. meningitidis son sensibles al trimetoprim-sulfa metoxazol. La mayor parte de las cepas de S. pneumoniae es sen sible, pero su resistencia va en aumento. Asimismo, inhibe entre 50 y 95% de las cepas de Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, S. pyogenes, el grupo de estreptococo viridans, E. coli, Proteus mirabilis, Proteus morgagni, Proteus rettgeri, Ente robacter spp., Salmonella, Shigella, Pseudomonas pseudomallei, Serratia y Alcaligenes spp. También son sensibles Klebsiella spp., Brucella abortus, Pasteurella haemolytica, Yersinia pseudotuber culosis, Yersinia enterocolitica y Nocardia asteroides.

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Las sulfonamidas son inhibidores competitivos de la

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Las sulfonamidas son inhibidores competitivos de la dihidropteroato sintasa, que es la enzima bacteriana que provoca la incorporación de PABA en el ácido dihidropteroico, precursor inmediato del ácido fólico (fig. 52-2). Por lo tanto, estos análogos estructurales del ácido para-aminobenzoico (PABA) evitan el uso bacteriano normal de PABA para la síntesis de ácido fólico (ácido pteroilglutámico). Los microorganismos sensibles son aquellos que sintetizan su propio ácido fólico; las bacterias que pueden utilizar folato preformado no son sensibles. La bacteriostasis inducida por las sulfonamidas es contrarrestada en forma competitiva por PABA. Las células de los mamíferos necesitan ácido fólico preformado puesto que no lo pueden sintetizar y son insensibles a los fármacos que actúan por este mecanismo.

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El tirmetropin es un inhibidor ( ) de la dihidrofolato reductasa

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Pteridina mas PABA (acido para-aminobenzoico) con la enzima dihidropteroato sintasa forman acido dihidropteroico. Recordar que el acido dihidroteroico se une a glutamato para formar acido dihidrofolico. luego este mediante la dihidrofolato reductasa se trasforma en acido tetrahidrofolico Además, el trimetoprim es un inhibidor altamente selectivo de la dihidrofolato reductasa de los organismos inferiores: se necesita ~100 000 veces más fármaco para inhibir a la reductasa huma na que a la enzima bacteriana. Esta selectividad relativa es vital, puesto que esta función enzimática es fundamental para todas las especies.

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Cual se los siguientes en enunciados son verdaderos

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Quizá la resistencia a las sulfonamidas es consecuencia de la constitución modificada enzimática de la célula bacteriana; esta modificación se caracteriza por: 1) una menor afinidad de la dihidropteroato sintasa por las sulfonamidas, 2) la permeabilidad bacteriana reducida o la salida activa del fármaco, 3) una vía metabólica alterna para la síntesis de un metabolito esencial o 4) la mayor producción de un metabolito esencial o antagonista del fármaco. Sin embargo, la mayor producción de PABA no constituye un hallazgo constante en las bacterias resistentes a las sulfonamidas y algunas mutantes resistentes poseen enzimas para la biosíntesis de folato que se inhiben con menos facilidad con las sulfonamidas.

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Las sulfonaminas no tienen una gran absorcion gastrointestinal

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Con excepción de las sulfonamidas especialmente diseñadas por sus efectos locales en el intestino (cap. 47), esta clase de fármacos se absorbe rápidamente del aparato digestivo. Se absorbe entre 70 y 100% de una dosis oral El principal sitio de absorción es el intestino delgado, pero parte del fármaco se absorbe también en el estómago. Las sulfonamidas penetran fácilmente en los líquidos pleural, peritoneal, sinovial, ocular y otros líquidos corporales similares, alcanzando una concentración de 50 a 80% de la concentración sanguínea que se mide simultáneamente. Puesto que el contenido proteínico de estos líquidos suele ser reducido, el fármaco se en cuentra en forma activa libre. Las sulfonamidas atraviesan con facilidad la placenta lle gando a la circulación fetal. Su concentración en los tejidos feta les es suficiente para ejercer efectos tanto antibacterianos como tóxicos. La fracción mayor se excreta en la orina, por lo que la semivida de las sulfonamidas en el organismo depende de la función renal La acetilación, que difiere con cada fármaco, es desfavorable puesto que los productos resultan tes carecen de actividad antibacteriana pero conservan el potencial nocivo de la sustancia original.

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Cuales de las siguientes son sulfonamidas de absorción y eliminación rápida

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Sulfisoxazol. Gracias a su gran solubilidad, elimina gran parte de los efectos nocivos inherentes a otras sulfonamidas más antiguas, por lo que ha sustituido a los fármacos menos solubles El sulfisoxazol se une de manera extensa a las proteínas plasmáticas. Por consiguiente, las concentraciones urinarias del fármaco son mayores que las sanguíneas y son bac tericidas. Su concentración en el líquido cefalorraquídeo alcanza una tercera parte de la sanguínea. Sulfametoxazol. El sulfametoxazol es un análogo del sulfisoxazol, pero su velocidad de absorción intestinal y excreción urinaria es más lenta la administración de alguna sustancia alcalina acelera la eliminación renal de ambas fracciones reduciendo aún más su reabsorción tubular. en caso de que no pueda garantizarse un gasto urinario correcto se administra bicarbonato de sodio para reducir el riesgo de cristaluria.

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Cual de los siguientes es una sulfonamidas de absorción deficiente

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Se utiliza en el tratamiento de la colitis ulcerosa y ente ritis regional es el fármaco efectivo en la enfermedad inflamatoria intestinal. Al gunas reacciones secundarias son anemia con cuerpos de Heinz, hemólisis aguda en pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa y agranulocitosis. Hasta 20% de los pacientes que reciben este fármaco manifiesta náusea, fiebre, artralgias y exante mas; la desensibilización es un tratamiento efectivo. La sulfasala zina provoca infertilidad reversible en los varones por los cambios que genera en el número y morfología de los espermatozoides.

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Cuales son Sulfonamidas de aplicación tópica

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Sulfacetamida Las soluciones de la sal sódica se utilizan en forma extensa en el tratamiento de las infecciones oftálmicas. El fármaco penetra en los líquidos y tejidos ocu lares en gran concentración. Las reacciones de hipersensibilidad a la sulfacetamida son raras, pero no se debe utilizar en los pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas Sulfadiazina argéntica. Este compuesto se aplica por vía tópica para reducir la coloniza ción microbiana y la frecuencia de infecciones por quemaduras La plata se libera lentamente de la preparación a una concentración que es selectivamente tóxica para los microorganismos La mayoría de las autorida des considera que la sulfadiazina argéntica es el fármaco de elec ción para prevenir las infecciones por quemaduras.

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cuales son Sulfonamidas de acción prolongada

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tiene una semivida plasmática especialmente prolongada (siete a nueve días). Se utiliza combinada con pirimetamina (500 mg de sulfadoxina con 25 mg de pirimetamina) para la profilaxis y tratamiento del paludismo causado por cepas resistentes a la mefloquina de Plasmodium falciparum (cap. 49). Sin embargo, por diversas reacciones graves en reacciones mortales como el síndrome de Stevens-Johnson y el surgimiento de cepas resistentes, la utilidad de este fármaco para el tratamiento del paludismo se ha limitado.

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Para que infecciones son utiles las sulfonamidas

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Un gran porcentaje de las infecciones urinarias en muchas regiones del mundo son causadas por mi croorganismos resistentes a las sulfonamidas, por lo que ya no constituyen el tratamiento de elección. Las sulfonamidas son útiles en el tratamiento de las infecciones por Nocardia spp. Este régimen se prolonga durante varios meses después de haber eliminado los signos y síntomas. Se ha recomendado combinar la sulfonamida con otro antimicrobiano, especialmente en los casos avanzados, principalmente ampicilina, eritromicina y estreptomicina El tratamiento de elección para la toxoplasmosis es la combinación de pirimetamina con sulfadiazina Las sulfonamidas son tan efectivas como la penicilina oral para prevenir las infecciones estreptocó cicas y las recurrencias de fiebre reumática en las personas sensi bles. No obstante la eficacia de las sulfonamidas para la profilaxi prolongada de la fiebre reumática, su toxicidad y la posibilidad de infección por estreptococo resistente, provocan que las sulfona midas sean menos convenientes que la penicilina para estos fines

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Se pueden usar las sulfonamidas en embarazadas y en recien nacidos

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En los recién nacidos, especialmente los prematuros, las sulfonamidas provocan separación de la bilirrubina de la albúmina plasmática. En los recién nacidos, la bilirrubina libre se deposita en los ganglios basales y los núcleos subtalámicos del cerebro, provocando una encefalopatía denominada kernícterus. Tampoco se administran sulfonamidas a las embarazadas cerca del término puesto que estos fármacos atraviesan la placenta y se secretan en la leche.

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ademas de la interacciones famacologicas y el riesgo de cristalinuria las sulfonamidas carecen de mas efectos secundarios

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La ingestión de líquidos debe ser suficiente para asegurar un volumen urinario diario de cuando menos 1 200 ml (en adultos). También conviene alcalinizar la orina cuando el volumen urinario o el pH son reducidos puesto que la solubilidad del sulfisoxazo aumenta cuando el pH se eleva ligeramente. En algunos casos, es un fenómeno de sensibilización y en otros la he mólisis es secundaria a una deficiencia eritrocítica en la actividad de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Este fenómeno tam bién tiene lugar cuando se utilizan otras sulfonamidas La supresión completa de la actividad medular con anemia profunda, granulocitopenia y tromboctopenia es muy rara durante el tratamiento con sulfonamidas. Algunas manifestaciones de la piel y mucosas atribuidas a la sensibilización a las sulfonamidas son exantemas morbiliformes, escarlatiniformes, urticariales, erisipeloides, penfigoides, purpúrico y petequial, así como eritema nodoso, eritema multiforme o tipo Stevens-Johnson, síndrome de Behçet, dermatitis exfoliativa y fotosensibilidad. Las interacciones más importantes de las sulfonamidas son con los anticoagulantes orales, hipoglu cemiantes del tipo de la sulfonilurea y anticonvulsivos como hi dantoína.

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el trimetropin es una

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El trimetoprim es una diaminopiridina que inhibe a la dihidrofolato reductasa bacteriana

diaminopiridina

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