Inhibidores de la síntesis de proteínas y diversos antibacterianos

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Cual es el blanco terapeutico de las TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS

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Las tetraciclinas y las glucilciclinas inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse al riboso ma bacteriano 30S e impedir el acceso del aminoacil tRNA al sitio aceptor (A) en el complejo de ribosoma-mRNA

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cual es el espectro de las TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS

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Las tetraciclinas terminaron por ser conocidas como anti bióticos de “amplio espectro”, por su actividad contra Rickettsia, bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobias y Chlamydia. Las tetraciclinas son antibióti cos bacteriostáticos que actúan contra bacterias grampositi vas y gramnegativas aerobias y anaerobias de muy diversa índole. La resistencia de una cepa bacteriana a cualquier miembro de la clase resulta a veces en resistencia cruzada a otras tetraciclinas. Intrín secamente, las tetraciclinas son más activas contra microorganis mos grampositivos que contra los gramnegativos, pero es frecuente la resistencia adquirida a ellas.

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las tetraciclinas como doxiciclina y minociclina tienen actividad contra estafilococos meticilino resistentes (MRSA)

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Hay que se ñalar que las tetraciclinas doxiciclina y minociclina en particular han conservado excelentes niveles de actividad contra los estafilo cocos, como Staphylococcus aureus resistente a meticilina Todas las cepas de Pseudomonas aeruginosa son resistentes, pero 90% de las de Burkholderia pseudomallei (la causa de la melioidosis) son sensibles. Neisseria gonorrhoeae ya no puede anticiparse que sean susceptibles a la tetraciclina, y por ello no se recomienda esta úl tima para tratar las infecciones por dicho microorganismo. La tetraciclina es activa contra Actinomyces y es el fármaco más indicado para combatir la actinomicosis. Entre las cepas de las que no se tienen datos sobre la actividad de la tigeciclina (como ocurre con las tetraciclinas) es tán especies de Pseudomonas, Proteus y Providencia.

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un componente llamado ( ) dentro de las tetraciclinas o glucilciclinas permiten evitar la resistencia por mutaciones en el sitio de accion y por eflujo

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1) disminución de la acumulación de la tetraciclina como consecuen cia de la menor penetración del antibiótico o la adquisición de una vía de salida dependiente de energía; 2) producción de una proteína de protección ribosómica que desplace la tetraciclina del sitio en que actúa, una “protección” que también puede aparecer por mutación y 3) inactivación enzimática de las tetraciclinas La fracción glucilamido que es característica de la tigeci clina disminuye su afinidad por muchas de las bombas de salida y así restablece la actividad contra muchos microorganismos que presentan resistencia a la tetraciclina, por intervención de dicho mecanismo. También se intensifica la unión de las glucociclinas a los ribosomas, y ello mejora la actividad contra aquellos que poseen proteínas de protección ribosómica y que confieren resis tencia a otras tetraciclinas

fraccion glucilamido

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Las tetraciclinas se absorven muy bien en el tracto gastrointestinal por lo que no requieren recomendacion de administracion

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La menor absorción al parecer es consecuencia de la quelación con tales cationes y la formación de complejos poco solubles. La doxiciclina y la mino ciclina son afectadas menos que las tetraciclinas y es posible que la administración con leche o alimentos con calcio no disminuya sustancialmente la absorción, pero será mejor no administrar con comitantemente antiácidos y complementos de minerales. La absorción puede disminuir con la ingestión concomitante de cationes divalentes y trivalentes como calcio, magnesio, aluminio, hierro y cinc. La absorción de las tetra ciclinas ingeribles se produce más bien en el estómago y duodeno y es mayor en el sujeto en ayunas.

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organice de Mayor a Menor quienes tiene mayor absorcion gastrointestinal

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La absorción de muchas tetraciclinas después de inge ridas es incompleta. El porcentaje de una dosis oral que se absorbe con el estómago vacío es pequeña para la demeclociclina y la te traciclina (60 a 80%) y grande para la doxiciclina (95%) y la mi nociclina (100%). La tigeciclina no se absorbe aprecia blemente desde las vías gastrointestinales y por ello su única pre sentación es para aplicación parenteral.

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tigeciclina
Doxiciclina
Minociclina
Demeclociclina
Tetraciclina

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Las tetraciclinas se distribuyen ampliamente por todo el organismo

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Las tetraciclinas se distribuyen de forma extensa en todo el organismo, incluidos tejidos y secreciones, entre otras, orina y líquido prostático. Se acumulan en células reticuloendote liales del hígado, el bazo y médula ósea y en hueso, dentina y es malte de dientes que no han salido (intramaxilares). No se necesita que las meninges estén inflamadas para que pasen tetraciclinas al líquido cefalorraquídeo (LCR). La penetra ción de tales fármacos en casi todos los demás líquidos y tejidos es excelente. Las concentraciones en líquido sinovial y en la mu cosa del seno maxilar superior son similares a las del plasma. Las tetraciclinas cruzan la placenta y penetran en la circulación fetal y en el líquido amniótico. En relación con la circulación de la ges tante, las concentraciones de tetraciclinas en plasma del cordón umbilical y líquido amniótico, son de 60 y 20%, respectivamente. También en la leche materna se identifican concentraciones relati vamente grandes de tales fármacos.

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Cual es el principal organo de eliminacion de las tetraciclinas,tiene recurculacion enterohepatica y se debe modificar en caso de insuficiencia renal o hepatica

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El órgano principal de eliminación de casi todas las an tiguas tetraciclinas (como demeclociclina, tetraciclina) es el riñón, aunque también se concentran en el hígado y son excretadas en la bi lis. Después de excreción por ella se absorben parcialmente de nuevo gracias a la recirculación enterohepática. Las tetraciclinas son elimi nadas por las vías intestinales incluso si son aplicadas por vía paren teral. En la orina se excretan cantidades similares de tetraciclina (20 a 60%) en término de 24 h de la administración oral o intravenosa. La doxiciclina se excreta en gran medida en su estado original y sin cambios, por la bilis y la orina; la tigeciclina también se ex creta en su mayor parte sin modificaciones, junto con una cantidad pequeña de metabolitos glucuronizados, y la aminociclina es meta bolizada extensamente por parte del hígado, antes de ser excretada. En sujetos con disfunción renal no es necesario ajustar las dosis de los agentes mencionados. La disminución de la función hepática o la obstrucción del colédoco aminoran la excreción de dichos agentes por la bilis, con lo cual su semivida es más larga y sus concentra ciones plasmáticas son más altas. Las recomendaciones para ajustes específicos de dosis en casos de hepatopatías están disponibles úni camente para la tigeciclina.

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El goteo intravenoso de una de las siguientes causa flebitis de forma invariable

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El pH bajo de la tetraciclina, pero no de la doxiciclina ni de la minociclina, origina en forma invariable infla mación (flebitis) si se introduce por goteo en una vena periférica Rara vez se usa la demeclociclina como antimicrobiano, porque conlleva mayores riesgos de ocasionar reacciones de fotosensibilidad y diabetes in sípida nefrógena.

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Debido a las absorciones gastrointestinales variables, se debe considerar la administracion de las tetraciclinas de forma intramuscular

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Es importante no administrar las tetraciclinas por vía intramus cular porque causan irritación local y es pequeña su absorción. Es po sible llevar al mínimo las molestias gastrointestinales, las náuseas y los vómitos si se administran los fármacos de este tipo con alimentos. En términos generales, el sujeto ingerirá tetraciclinas 2 h antes o 2 h después de la administración conjunta de cualquiera de los fármacos comentados. La colestiramina y el colestipol también se unen a tetra ciclinas orales e interfieren en la absorción de tales antibióticos.

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¿se puede usar tetraciclinas en infecciones respiratorias?

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La actividad satisfactoria de la doxiciclina contra S. pneumoniae y H. influenzae y su actividad ex celente contra patógenos atípicos como Mycoplasma y Chlamydo philia pneumoniae la vuelven un agente eficaz sólo en el tratamiento empírico de la neumonía de origen comunitario, fuera de hospitales, o como complemento de la terapia basada en cefalosporina para su jetos hospitalizados Se ha demostrado que la tigeciclina es eficaz como monoterapia en adultos hospitalizados con neumonía bacteriana de origen comunitario

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se puede utilizar en

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Las cepas de S. aureus resis tentes a meticilina provenientes de la comunidad suelen ser sus ceptibles a tetraciclina, doxiciclina o minociclina, fármacos que al parecer son eficaces contra infecciones no complicadas de piel y partes blandas, si bien son escasos los datos publicado Las tetraciclinas se han utilizado para tratar el acné. Pueden actuar al inhibir las propionibacterias que residen en los folículos sebáceos, y metabolizan lípidos y los transforman en ácidos gra- sos libres irritantes. La resistencia cada vez mayor por parte de Enterobacteriaceae y anaerobios gramnegativos limita la utilidad de las tetraciclinas en las infecciones intraabdominales. La administración de tetra ciclina suele ser ineficaz en infecciones causadas por Shigella, Sal monella u otras Enterobacteriaceae, dada la elevada prevalencia de cepas farmacorresistentes en muchas áreas Ya no se recomiendan las tetracicli nas para el tratamiento habitual de infecciones de vías urinarias porque son resistentes muchos microorganismos entéricos que las causan, incluida E. coli. La epididimitis aguda es causada por infección con C. tra chomatis o N. gonorrhoeae una medida de primera línea para tratar el linfogranu loma venéreo una medida de primera línea para tratar el linfogranu loma venéreo un régimen tetraciclínico No se utilizarán las tetraciclinas para tratar la neurosífilis a doxiciclina es el fárma co más indicado para combatir la fiebre maculada de las Montañas Rocosas, sospechada o corroborada, en adultos y en niños, inclui dos los que tienen menos de nueve años, en quienes el peligro de manchas permanentes en los dientes es menor que la gravedad de la infección potencialmente letal Conviene utilizarla en combinación con otro agente cuando se trate la infección por inhalación o de vías gastrointestinale El empleo tópico de las tetraciclinas no es reco mendable, salvo el uso local en los ojos; en esta situación la tera pia oftálmica se expuso en versiones anteriores de este texto Las tetraciclinas en combinación con la rifam picina o la estreptomicina son eficaces contra infecciones agudas o crónicas causadas por Brucella melitensis, Brucella suis y Brucella abortus. Es preferible la estreptomicina, pero en la tularemia también son eficaces las te traciclina La actinomicosis, a pesar de que reacciona predominantemente a la penicilina G, puede ser tratada con una tetraciclina, con buenos resultados. Las tetraciclinas se han utilizado para tratar micobacterias atípicas susceptibles, incluido M. marinum

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Que causa las tetraciclinas en especial en los niños

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Las tetraciclinas se depositan en el esqueleto del feto durante la gestación y en toda la niñez y puede de primir el crecimiento de hueso en prematuros; tal situación puede re vertirse fácilmente si el periodo de exposición al fármaco es breve La administración de tetraciclina por largo tiempo puede ocasionar leucocitosis, linfocitos atípicos, granulación tóxica de los granulocitos y púrpura trombocitopénica. Las tetraciclinas pueden ocasionar hipertensión intracraneal en lactantes de corta edad, incluso si se administra en las dosis terapéuticas usuales. Cuanto mayor sea la dosis en relación con el peso corporal, más intensas serán las manchas del esmalte. La duración del tratamiento al parecer asume menor importan cia que la cantidad total del antibiótico utilizado. El riesgo de tal efecto adverso alcanzaba su máximo cuando se administraba una tetraciclina a neonatos y lactantes antes de que aparecieran los dientes caducos El periodo de máximo peligro para la dentadura se sitúa entre la etapa media del embarazo hasta cuatro a seis meses del periodo posnatal, en lo que toca a los dientes de decidua anteriores, y de unos meses a los cinco años de edad para los dientes anteriores permanentes,

Manchas en los dientes

Deprimir el creciemiento

Hipertension endocraneana

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El sindrome de fanconi es ocasionado por las tetraciclinas debido a

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En personas que ingirieron tetraciclina caduca y degradada se ha observado síndrome de Fanconi, caracterizado por náuseas, vómi tos, poliuria, polidipsia, proteinuria, acidosis, glucosuria y aminoaci duria. El cuadro sintomático probablemente es consecuencia del efec to tóxico de los productos de degradación, en los túbulos proximales del riñón. Por ningún concepto se utilizarán tetraciclinas caducas.

tetreciclinas caducas

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Las tetraciclinas tiene efectos adversos solo a nivel gastrointestinal

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Todas las tetraciclinas pueden irritar el tubo digestivo, más a menudo después de ingeridas. Se observan a veces ardor y molestias epi gástricas, molestias abdominales, náuseas, vómitos y diarrea. pero no hay que consumirlas junto con productos lácteos ni antiácidos. Se ha vinculado el uso de tetraciclina con esofagitis y úlceras esofágicas, y pancreatitis. Conforme disminuye el número de coliformes en las heces surge prolifera ción de microorganismos resistentes a las tetraciclinas, en parti cular especies de Candida, enterococos, Proteus y Pseudomonas. Las tetraciclinas y las glu cilciclinas a veces ocasionan colitis seudomembranosa causada por Clostridium difficile y su proliferación excesiva y dicho cua dro constituyen una complicación que puede causar la muerte. fotosensibilidad en la piel de sujetos tratados y expuestos a la luz solar. A veces aparecen onicólisis e hiperpig mentación de las uñas con fotosensibilidad acompañante o sin ella Se ha observado hepatotoxicidad en sujetos en insuficiencia renal que recibieron 2 g del fármaco o más al día por vía parenteral, pero tal efecto también puede aparecer cuan do se administran grandes cantidades por vía oral. Las embarazadas son parti cularmente susceptibles al daño del hígado inducido por tetraciclina. Los pacientes que reciben minociclina pueden presentar efec tos tóxicos vestibulares que se manifiestan por mareos, ataxia, náu seas y vómitos.

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Cual es el blanco terapeutico de las TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS

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cual es el espectro de las TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS

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las tetraciclinas como doxiciclina y minociclina tienen actividad contra estafilococos meticilino resistentes (MRSA)

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Las tetraciclinas se absorven muy bien en el tracto gastrointestinal por lo que no requieren recomendacion de administracion

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organice de Mayor a Menor quienes tiene mayor absorcion gastrointestinal

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tigeciclina

Doxiciclina

Minociclina

Demeclociclina

Tetraciclina

Las tetraciclinas se distribuyen ampliamente por todo el organismo

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Cual es el principal organo de eliminacion de las tetraciclinas,tiene recurculacion enterohepatica y se debe modificar en caso de insuficiencia renal o hepatica

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El goteo intravenoso de una de las siguientes causa flebitis de forma invariable

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Debido a las absorciones gastrointestinales variables, se debe considerar la administracion de las tetraciclinas de forma intramuscular

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¿se puede usar tetraciclinas en infecciones respiratorias?

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Que causa las tetraciclinas en especial en los niños

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El sindrome de fanconi es ocasionado por las tetraciclinas debido a

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Las tetraciclinas tiene efectos adversos solo a nivel gastrointestinal

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